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体外代谢

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关于体外代谢

体外测定是支持研究性新药所需数据包的重要组成部分。

数据用于提名药物研发候选药物并开发供试品的药代动力学(PK)模型,以预测人类药代动力学并评估潜在的药物间相互作用(DDI)。

获得完全合规的DDI解决方案

根据体外数据预测药物引起潜在的药物间相互作用(DDI)的能力。在治疗药物浓度下开展的体外研究设计将表明供试品是否具有引起DDI的潜力,从而可以就临床DDI研究的必要性做出明智的决策。

我们已建立起可靠的测试系统,以定义候选药物的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特征

体外代谢研究

酶诱导 药物可能会增强药物代谢酶(DME)的表达和活性,从而导致不良的临床反应或毒性。评估供试品诱导人肝细胞中DME表达和细胞色素P450酶活性的潜力。 酶抑制 细胞色素P450酶的抑制作用可能导致药物间相互作用。通过使用合并的人肝微粒体确定药物对已建立的探针底物代谢的影响,来评估药物的抑制潜力。 代谢稳定性 使用跨物种肝、肾(或肠)微粒体、肝细胞或其他针对您方案的基质评估药物代谢。比较并评估化合物在不同物种之间的代谢率以预测人体药代动力学。借助最尖端的全面质谱分析功能,您可以进行代谢物分析和鉴定,从而更好地了解药物的清除途径。 蛋白结合 确定血浆中未结合的药物比例及其与血细胞成分的关联,对于评估药物间相互作用的风险、确定药代动力学血样分析的理想分析方法以及建立可靠的药理模型至关重要。利用特定的蛋白结合和血细胞分块方法支持您的方案。 反应表型 确定负责代谢您药物的DME将凸显与清除途径相关的潜在责任。利用已建立的工具(例如化学抑制剂和人重组酶)确定每种DME在药物代谢中的作用和程度。 转运与吸收 膜药物转运蛋白是了解与药物相关的潜在DDI的关键要素。潜在的药物间相互作用可能会影响药物的ADME特性,并导致临床上相关的药物间相互作用(DDI)。确定您的药物为药物转运蛋白的底物或抑制剂将提供数据,以更好地了解和预测伴随药物相关暴露的临床相关变化。

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